начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

 

---

Том 04/N 15/2001

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

---

Информация предоставлена Регистром лекарственных средств (РЛС) России

---

 Фармакологическое действие – гистаминоподобное, улучшающее микроциркуляцию. Блокирует распад эндогенного гистамина и нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга, ингибирует диаминооксидазу, воздействует на прекапиллярные сфинктеры, увеличивает прекапиллярный кровоток.
Фармакокинетика: Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. Cmax достигается к третьему часу. Связывание с белками плазмы низкое. Проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации: большая часть превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч.
Фармакодинамика: Действует на гистаминовые рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Купирование острых вестибулярных расстройств достигается в течение первых суток, стойкий клинический эффект – после нескольких месяцев терапии.
Показания: Болезнь и синдром Меньера (в том числе шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).
Противопоказания: Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие: Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно во время еды, 1 таблетка 2–4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при лечении больных с язвенной болезнью ЖКТ (в том числе в анамнезе).
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида.

Фармакологическое действие: Ингибирует фосфодиэстеразу и активирует аденилатциклазу, повышает содержание цАМФ и АТФ, усиливает кровоток, расширяет сосуды мозга, улучшает снабжение его кислородом, переносимость гипоксии. Активирует аэробную утилизацию глюкозы в тканях мозга, метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышенную вязкость крови, способствует деформируемости эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Улучшает транспорт кислорода к тканям.
Фармакодинамика: Избирательно улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию в головном мозге, его кровоснабжение, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов мозга, что предотвращает феномен "обкрадывания" (нормализует кровоснабжение ишемизированной области). Усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение ее кислородом.
Показания: Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, состояния после инсульта, мультиинфарктная деменция, атеросклероз сосудов мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия); психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства); сосудистые заболевания глаз (атеросклероз, ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, артериальные и венозные тромбозы или эмболии, вторичная глаукома); снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза), болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение (лабиринтного происхождения); вазовегетативные проявления климактерического синдрома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Преходящее снижение АД, тахикардия.
Взаимодействие: На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь и парентерально. Внутрь – по 5–10 мг 3 раза в сутки, поддерживающая доза – по 5 мг 3 раза в сутки в течение длительного времени (месяцы, годы). В виде инфузии (обычно в острой стадии заболеваний): содержимое 2 ампул разводят в 500–1000 мл инфузионного раствора. При хорошей переносимости дозу препарата в течение 3–4 дней повышают до 1 мг/кг, лечение продолжают в течение 10–14 дней, постепенно снижая дозу перед отменой препарата. После улучшения клинической картины переходят на прием препарата внутрь.
При Болезни Меньера и лабиринтитах: внутривенные вливания Кавинтона 5–10 мг на 500–1000 сольвента (изотонического р-ра NaCl или раствора глюкозы), на курс 5–15 вливаний, с последующим переходом на таблетированный прием Кавинтона 5–10 мг 2–3 раза в сутки в течение 1–2 месяцев.
Меры предосторожности: При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина, 1 ампула (2 мл раствора для инъекций) – 10 мг винпоцетина.

Фармакологическое действие – ноотропное, улучшающее микроциркуляцию, антигипоксическое, снижающее проницаемость капилляров, улучшающее мозговое кровообращение, антиагрегационное, ангиопротективное. Оказывает нормализующее влияние на сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого расслабляющего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки (противоотечный эффект), обладает антитромботическими свойствами (за счет стабилизации мембран тромбоцитов и эритроцитов, снижения содержания тромбоцитактивирующего фактора, влияния на синтез ПГ), уменьшает количество свободных радикалов (ингибирование перекисного окисления липидов). Все это приводит к улучшению обмена веществ в органах и тканях, накоплению в клетках макроэргов, повышению утилизации кислорода и глюкозы, нормализации медиаторных процессов в ЦНС.
Показания: Последствия инсульта, черепно-мозговых травм, сенильная деменция, расстройства памяти, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения, диабетическая ангио- и ретинопатии, артериопатии нижних конечностей, нейросенсорные нарушения.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспептические расстройства, головная боль, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды, по 40 мг 3 раза в сутки в течение не менее 1 мес.
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит 40 мг сухого экстракта из листьев Гинкго Билоба.
Фармакологическое действие: Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы и способствует мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях.
Фармакокинетика: Обладает абсолютной биодоступностью, низким объемом распределения (около 8,8 л), высокой степенью связывания с белками плазмы (99%) и низким Cl (около 48 мл/мин). Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Cmax – через 2,5 ч. T1/2 – 5–8 ч. Выводится в метаболизированном виде 58% с мочой, 35% – с калом. Нарушение функции почек ведет к увеличению Cl глимепирида и снижению его средних концентраций в крови (нивелируется риск кумуляции). В эксперименте установлено выделение глимепирида с молоком.
Показания: Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови с помощью только диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфон- и сульфаниламидам), инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание или перейти на инсулин.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (редко). Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд, крапивница, сыпь, шок, аллергический васкулит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко – тромбо-, лейко-, эритро-, грануло- или панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз); гипонатриемия, гипогликемия. Прочие: транзиторное нарушение зрения.
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают другие пероральные противодиабетические средства, инсулин, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамиды, ингибиторы МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамиды; ослабляют – ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, адреналин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные (после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестероны, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы. Блокаторы H2-рецепторов, клонидин, резерпин, производные кумарина, алкоголь могут как повышать, так и понижать гипогликемический эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана), перед обильным завтраком. Начальная доза (в том числе при переводе с другого перорального противодиабетического препарата) – 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1–2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать коррекции дозы. Лечение, как правило, длительное.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови и глюкозы в моче. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек может быть показан перевод на инсулин. Для достижения оптимального эффекта необходим регулярный прием, соблюдение диеты, физические упражнения. В первые недели возможна гипогликемия. Ее развитию способствуют недостаточный контроль врача, недоедание, изменения в диете, нерегулярное питание, дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов, алкоголь, нарушения функции печени и почек, передозировка, некомпенсированные заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен. Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне бета-адреноблокаторов (понижают толерантность к глюкозе).
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит 1, 2, 3, 4 или 6 мг глимепирида.

Фармакологическое действие: Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы и способствует мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях.
Фармакокинетика: Обладает абсолютной биодоступностью, низким объемом распределения (около 8,8 л), высокой степенью связывания с белками плазмы (99%) и низким C_l (около 48 мл/мин). Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Cmax – через 2,5 ч. T1/2 – 5–8 ч. Выводится в метаболизированном виде 58% с мочой, 35% – с калом. Нарушение функции почек ведет к увеличению Cl глимепирида и снижению его средних концентраций в крови (нивелируется риск кумуляции). В эксперименте установлено выделение глимепирида с молоком.
Показания: Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови с помощью только диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфон- и сульфаниламидам), инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание или перейти на инсулин.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (редко). Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд, крапивница, сыпь, шок, аллергический васкулит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко – тромбо-, лейко-, эритро-, грануло- или панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз); гипонатриемия, гипогликемия. Прочие: транзиторное нарушение зрения.
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают другие пероральные противодиабетические средства, инсулин, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамиды, ингибиторы МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамиды; ослабляют – ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, адреналин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные (после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестероны, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы. Блокаторы H₂-рецепторов, клонидин, резерпин, производные кумарина, алкоголь могут как повышать, так и понижать гипогликемический эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана), перед обильным завтраком. Начальная доза (в том числе при переводе с другого перорального противодиабетического препарата) – 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1–2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать коррекции дозы. Лечение, как правило, длительное.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови и глюкозы в моче. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек может быть показан перевод на инсулин. Для достижения оптимального эффекта необходим регулярный прием, соблюдение диеты, физические упражнения. В первые недели возможна гипогликемия. Ее развитию способствуют недостаточный контроль врача, недоедание, изменения в диете, нерегулярное питание, дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов, алкоголь, нарушения функции печени и почек, передозировка, некомпенсированные заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен. Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне бета-адреноблокаторов (понижают толерантность к глюкозе).
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит 1, 2, 3, 4 или 6 мг глимепирида.

Фармакологическое действие: Инактивирует тромбин, ингибирует тромбокиназу.
Фармакокинетика: При п/к введении быстро и практически полностью всасывается. Пик активности в плазме крови после введения 40 мг достигается через 3 ч, Cmax – 1,6 мкг/мл. T1/2 – около 4 ч. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых лиц T1/2 более продолжителен – 6–7 ч, но коррекции дозирования не требуется. Анти-Ха-активность сохраняется в крови в течение 24ч после однократной инъекции.
Показания: Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий (особенно в ортопедической практике и общей хирургии), а также у больных с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме; лечение тромбоза глубоких вен; профилактика коагуляции в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа, лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q (в сочетании с аспирином).
Противопоказания: Гиперчувствительность к гепарину и его низкомолекулярным аналогам, состояния с высоким риском развития неконтролируемых кровотечений, в том числе острая пептическая язва, геморрагический инсульт.
Применение при беременности и кормлении грудью: Допустимо при наличии строгих показаний.
Побочные действия: Иммуноаллергическая тромбоцитопения (редко), развивающаяся на 5–21-й день лечения; в начале терапии может наблюдаться умеренная транзиторная асимптоматическая тромбоцитопения. При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии – внутриспинальная гематома (редко), приводящая к временному или постоянному параличу; вероятность развития этого осложнения может увеличиваться при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера. Возможно асимптоматическое и обратимое увеличение числа тромбоцитов и повышение уровня ферментов печени. В месте инъекции – умеренное покраснение, гематома, изредка возникают плотные воспалительные узлы, рассасывающиеся через несколько дней (не требуют прекращения лечения). Изредка – кожные или системные аллергические реакции. Кровотечения при соблюдении рекомендуемых дозировок чрезвычайно редки.
Взаимодействие: До назначения клексана желательно отменить лечение препаратами, влияющими на гемостаз (если только они не назначаются по серьезным показаниям): НПВС (включая кеторолак), кроме ацетилсалициловой кислоты, декстран-40, тиклопидин, системные глюкокортикоиды, тромболитики и антикоагулянты.
Способ применения и дозы: П/к, в положении лежа в передне- или заднелатеральную область брюшной стенки на уровне пояса. При инъекции иглу вертикально вводят на всю длину в толщу кожи, зажатой в складку, складку кожи не расправляют до окончания инъекции. После инъекции место введения препарата нельзя растирать. Профилактика венозных тромбозов: пациентам с умеренным риском развития тромбоэмболий назначают по 20 мг (0,2 мл) 1 раз в сутки. Если риск возникновения тромбоэмболий высок, дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки; у терапевтических больных – 40 мг/сут в течение 6–14 дней. При хирургических операциях препарат в дозе 20 мг вводят за 2 ч до общехирургической и в дозе 40 мг за 12 ч до ортопедической и хирургической операции, а затем – 1 раз в сутки в течение 7–10 дней. Длительность профилактики может быть увеличена до тех пор, пока существует риск возникновения венозной тромбоэмболии.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда (без зубца Q) – по 1 мг/кг каждые 12 ч до стабилизации состояния больного (обычно 3–8 сут).
Лечение развившихся тромбозов глубоких вен – по 1 мг/кг каждые 12 ч в или 1,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10 дней. При этом начинают лечение пероральными антикоагулянтами, а введение эноксапарина продолжается до тех пор, пока не будет достигнут эффект (международный коэффициент нормализации от 2 до 3). Профилактика коагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа: Клексан вводится в артериальную линию в начале гемодиализа в дозе 1 мг/кг при 4-часовой процедуре. Для больных с высоким риском кровотечения доза уменьшается до 0,5 мг/кг при одинарном доступе. В случае отложения фибриновых колец, например при более длительной процедуре, можно ввести дополнительно 0,5–1,0 мг/кг.
Меры предосторожности: Не вводят в/м. Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми. У больных, имеющих в анамнезе тромбоцитопению, индуцированную гепарином, эноксапарин может использоваться только после консультации со специалистом в этой области. Перед лечением и во время его проведения необходимо контролировать число тромбоцитов. При снижении их показателя на 30–50% от исходной величины следует немедленно прекратить введение эноксапарина и назначить другое лечение. Клексан так же, как и любой другой антикоагулянт, должен назначаться с осторожностью в случаях потенциального риска развития кровотечений: при гипокоагуляции, пептической язве в анамнезе, рецидивирующем ишемическом инсульте, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии, диабетической ретинопатии, повторных неврологических или офтальмологических операциях. С осторожностью назначают больным с тяжелыми заболеваниями печени. Если нельзя избежать комбинирования со средствами, изменяющими гемостаз, необходим тщательный клинический и лабораторный контроль. Нельзя смешивать с другими препаратами.
Состав и форма выпуска: 1 мл водного раствора для подкожных инъекций содержит 100 мг эноксапарина; в готовых к употреблению шприцах по 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 и 1,0 мл. 1 мг эноксапарина соответствует 100 анти-Ха-ЕД по Международному стандарту.

/media/consilium/01_15c/30.shtml :: Saturday, 05-Oct-2002 02:01:50 MSD

© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster